Acido Valproico
Acido valproico - acido 2-propilvalerico - antiepilettico ad ampio spettro. L'acido valproico sopprime l'enzima GABA-transferasi e, di conseguenza, aumenta il contenuto del neurotrasmettitore inibitorio - acido gamma-aminobutirrico (GABA) - nel sistema nervoso. In condizioni di accumulo di GABA nelle strutture centrali del cervello, la soglia di eccitabilità e il livello di prontezza convulsiva diminuiscono. L'acido valproico penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica e attraverso la placenta, nelle donne che allattano entra nel latte. L'acido valproico ha un effetto positivo in vari tipi di convulsioni. I farmaci dell'acido valproico vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nel tratto gastrointestinale, raggiungendo una concentrazione massima nel sangue dopo 1,5-4 ore. E sono caratterizzati da una farmacocinetica non lineare (dose-dipendente), quando la concentrazione del farmaco nel sangue aumenta o diminuisce più rapidamente della dose aumentata o diminuita. Se viene superato il limite superiore del loro livello terapeutico medio, è necessario tenere conto della maggiore probabilità di effetti collaterali, in alcuni casi - fino all'intossicazione. L'acido valproico è metabolizzato principalmente nel fegato e può causare danni ad esso, specialmente durante i primi 6 mesi dopo l'inizio del trattamento. Pertanto, prima della terapia con acido valproico, ogni paziente deve superare una serie di test per indagare la funzionalità epatica I primi test per il contenuto del farmaco nel sangue devono essere effettuati 2-3 giorni dopo l'inizio del trattamento. Quando si utilizza il farmaco, è necessario monitorare le funzioni del fegato, del pancreas e della coagulabilità del sangue. Se usato in donne in gravidanza, i difetti del tubo neurale devono essere evitati. Gli induttori degli enzimi (ad esempio, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina) aumentano il metabolismo dell'acido valproico. La meflochina può ridurre le concentrazioni plasmatiche di acido valproico. Indicazioni per lo studio: somministrazione di acido valproico in una dose superiore a 50 mg / kg / die; cambiamento nella dose del farmaco (e anche 2-3 giorni dopo la sua somministrazione); la somministrazione di un altro farmaco antiepilettico; comparsa di segni di tossicosi; ripresa delle crisi epilettiche. Un aumento del livello di acido valproico: dosaggio in eccesso e / o un regime errato di somministrazione di preparati di acido valproico; avvelenamento acuto con acido valproico. Le ragioni per abbassare il livello di acido valproico: il ritiro di farmaci acido valproico dal corpo.