Acidi Valproik

Acidi valproik - acid 2-propilvalerik - spektër i gjerë antiepileptik. Acidi valproik shtyp enzimën GABA-transferazë dhe, si rezultat, rrit përmbajtjen e neurotransmetuesit frenues - acidin gama-aminobutirik (GABA) - në sistemin nervor. Në kushtet e akumulimit të GABA në strukturat qendrore të trurit, ulet pragu i ngacmueshmërisë dhe niveli i gatishmërisë konvulsive. Acidi valproik depërton mirë përmes barrierës gjako-truore dhe përmes placentës, tek gratë në laktacion, hyn në qumësht. Acidi valproik ka një efekt pozitiv në lloje të ndryshme konvulsionesh. Ilaçet e acidit valproik absorbohen shpejt dhe pothuajse plotësisht në traktin gastrointestinal, duke arritur një përqendrim maksimal në gjak pas 1,5-4 orësh. Dhe ato karakterizohen nga një farmakokinetikë jo-lineare (e varur nga doza), kur përqendrimi i barit në gjak rritet ose zvogëlohet më shpejt se doza e rritur ose e zvogëluar. Nëse tejkalohet kufiri i sipërm i nivelit mesatar terapeutik të tyre, është e nevojshme të merret parasysh probabiliteti më i madh i efekteve anësore, në disa raste - deri në dehje. Acidi valproik metabolizohet kryesisht në mëlçi dhe mund të shkaktojë dëmtim të saj, veçanërisht gjatë 6 muajve të parë pas fillimit të trajtimit. Prandaj, përpara terapisë me acid valproik, çdo pacient duhet të kalojë një sërë testesh për të hetuar funksionin e mëlçisë. Testet e para për përmbajtjen e barit në gjak duhet të kryhen 2-3 ditë pas fillimit të trajtimit. Kur përdorni ilaçin, është e nevojshme të monitoroni funksionet e mëlçisë, pankreasit dhe koagulueshmërisë së gjakut. Kur përdoret në gratë shtatzëna, defektet e tubit nervor duhet të shmangen. Induktorët e enzimave (për shembull, fenobarbitali, fenitoina, karbamazepina) rrisin metabolizmin e acidit valproik. Mefloquine mund të zvogëlojë përqendrimet plazmatike të acidit valproik. Indikacionet për studimin: administrimi i acidit valproik në një dozë prej më shumë se 50 mg / kg / ditë; ndryshimi i dozës së barit (dhe gjithashtu 2-3 ditë pas administrimit të tij); administrimi i një ilaçi tjetër antiepileptik; shfaqja e shenjave të toksikozës; rifillimi i krizave epileptike. Rritja e nivelit të acidit valproik: doza e tepërt dhe / ose një regjim i gabuar i administrimit të preparateve të acidit valproik; helmimi akut me acid valproik. Arsyet për uljen e nivelit të acidit valproik: tërheqja e barnave të acidit valproik nga trupi.